Კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები: მოქმედების მექანიზმი თვალის წვეთები გლაუკომა

კარბოანჰიდრაზის ინჰიბიტორები შარდმდენები, რომლებიც არ გამოიყენება, როგორც შარდმდენებით ან mochegonki. ჩვენებაა ამ პრეპარატების გლაუკომა. მოდი, უფრო დეტალურად ყველაზე პოპულარული პირობა.

Acetazolamide (acetazolamide)

მას აქვს შარდმდენი თვისებები. აჩერებს კარბოანჰიდრაზის თირკმლის პროქსიმალურად ამცირებს რეაბსორბციის K, Na და წყალი (დიურეზი იწვევს ზრდა), ეს იწვევს შემცირება BCC და მეტაბოლური აციდოზი. კარბოანჰიდრაზის დამთრგუნველად ciliary ორგანოს და იწვევს, ამცირებს თვალშიგა წნევა, და ასევე ამცირებს სეკრეციის წყალწყალა ნამის ტვინში იწვევს ანტიეპილეფსიური საქმიანობაში. მას აქვს კარგი შეწოვას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, Cmax სისხლის ორ საათში. Effect შეიძლება გაგრძელდეს მდე 12 საათის განმავლობაში. 40-60% ამცირებს წნევის და ამცირებს წარმოების თვალშიდა სითხეში.

ჩვენებები და დოზირება

ძირითადი ჩვენებებია: ოკულარული ჰიპერტენზიით, გლაუკომა. გლაუკომის, შიგნით მიიღოს 0.125-0.25 გ 1-3 ჯერ დღეში, 5 დღის განმავლობაში, მას შემდეგ, რაც სჭირდება ორდღიანი შესვენება.

გვერდითი მოვლენები: გულისრევა, მადის დაკარგვა, დიარეა, ალერგიის, impaired გრძნობა შეხება, პარესთეზია, tinnitus, ძილიანობა. ეს ყველაფერი შეიძლება გამოიწვიოს კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები. სამზადისი ასევე უკუჩვენებები. ეს გადაჭარბებული მგრძნობელობა (to სულფანილამიდები ჩათვლით), ადისონის დაავადება, დამოკიდებულების აციდოზი, ღვიძლის მწვავე დაავადება და თირკმლის დაავადება, ორსულობა, დიაბეტი, ურემია.

გამოყენების შეზღუდვები: ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, ფილტვის ემფიზემა (შესაძლოა იზრდება აციდოზი).

პრეპარატი: ტრაფარეტები წარმოებული პოლონეთში Polpharma "Diakarb" 0,5 გ

დორზოლამიდი (დორზოლამიდი)

აფერხებს კარბოანჰიდრაზის იზოენზიმით II აქტიურობა (იწყებს შექცევადი დატენიანებას რეაქცია ნახშირორჟანგი და ნახშირმჟავა dehydration) თვალის ciliary ორგანოს. სეკრეცია თვალშიდა ტენიანობის შემცირდა 50% -ით, ანელებს ბიკარბონატული იონების ფორმაციის და ნაწილობრივ ამცირებს სატრანსპორტო წყლისა და ნატრიუმის. შემცირდა 38% წარმოების თვალშიდა სითხის რომ არ იმოქმედებს გადინებას. იგი აღწევს შევიდა თვალის ძირითადად მეშვეობით კიდურის, რქოვანას და სკლერების. ნაწილობრივ შეიწოვება სისტემურ სისხლძარღვთა კალაპოტის თვალის ლორწოვანი გარსის (სავარაუდოა, რომ მოხდეს შარდმდენი და სხვა დამახასიათებელი სულფანილამიდები). მას შემდეგ, რაც ნივთიერება შევიდა სისხლის, სწრაფად შეიწოვება სისხლის წითელი უჯრედები, რომელიც შეიცავს დიდი რაოდენობით კარბოანჰიდრაზის II. დორზოლამიდი 33% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი ვლინდება შემდეგ დამკვიდრების მეშვეობით 2 საათი და მაღაზიებში იგი 12 საათის განმავლობაში. როდესაც ამოვსების 2-ჯერ 9-21% დღეში ამცირებს თვალშიგა წნევა როდესაც გააჩინა, როგორც 3-ჯერ დღეში - 14-24%. შემცირება თვალშიდა წნევის გამოყენებით 2% ხსნარი შეუძლია მაქსიმუმ 4,5-6,1 მმ Hg. გადაწყვეტა 3% იქნება ნაკლებად ეფექტურია, რადგან იგი სწრაფად გარეცხილი კონიუნქტივის ღრუს როგორც ეს იწვევს ძლიერი ცრემლდენა. ერთად დანიშვნის თიმოლოლის აქვს დამატებითი გამოხატული ეფექტი 13-დან 21%. მინიმალური ეფექტი სისხლის წნევის და გულისცემის აქვს კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები. შარდმდენები ეს ჯგუფი არ გამოიყენება დანიშნულებისამებრ. მოგვიანებით.

ჩვენებები და დოზირება

ჩვენება: დაწყებითი და საშუალო ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, თვალის ჰიპერტენზია. პრეპარატი მიერ მითითებულ 1 წვეთი 2-3-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები: პარესთეზიები, წონის დაკარგვა, დეპრესია, კანის გამონაყარი, aplasticheskayaanemiya, აგრანულოციტოზი, დაღლილობა, თავის ტკივილი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მწარე გემო პირში, გულისრევა, ზრდა სისქე cornea, ირიოდოციკლიტი, ბლეფარიტი, კერატიტი, კონიუნქტივიტი, ფოტოფობია, მხედველობის ქავილი და ჩხვლეტის შეგრძნება თვალში, დისკომფორტი, სტივენს - ჯონსონის სინდრომი, იწვის, წყლიანი თვალები.

კარბოანჰიდრაზის ინჰიბიტორი (თვალის წვეთები) აქვს შემდეგი უკუჩვენებები: გადაჭარბებული მგრძნობელობა (to სულფანილამიდები ჩათვლით), ბავშვობაში ღვიძლის მწვავე დაავადება და თირკმლის დაავადების, ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს.

მომზადება: Eyedrops "Trusopt" შეიცავს 1 მლ 20 მგ დორზოლამიდი ჰიდროქლორიდის ხსნარის. ფლაკონში - 5 მლ. იგი მზადდება ჰოლანდიაში მიერ Merck Sharp & Dohme.

კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები: ბენზოლამიდს (ბრინზოლამიდს)

ინოვაციური blocker of კარბოანჰიდრაზის რომელსაც უნარი, როდესაც ადგილობრივი გამოყენებისას მნიშვნელოვანი შემცირება და კონტროლის წნევის. ბენზოლამიდს ფლობს მაღალი შერჩევითობა for კარბოანჰიდრაზის II, და შესაფერისი ფიზიკური თვისებების ეფექტურად შეღწევის თვალი. როდესაც შედარებით დორზოლამიდი და atsetozolamidom დაადგინა, რომ ბრინზოლამიდის - ყველაზე ძლიერი ნივთიერება ჯგუფი კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები. არსებობს მტკიცებულება, რომ აქტუალურ და ინტრავენური ბრინზოლამიდის იწვევს გაუმჯობესება ოპტიკური დისკი. და ამცირებს საშუალოდ 20% წნევის. ეს არ მუშაობს ყველა კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები. მოქმედების მექანიზმი უნიკალური ბრინზოლამიდს.

ჩვენებები და დოზირება

ჩვენება: თვალის ჰიპერტენზია, ღიაკუთხოვანი გლაუკომა. გამოიყენეთ 2-ჯერ დღეში წვეთი.

გვერდითი მოვლენები: გემოვნების გაუკუღმართება, უცხო სხეულის შეგრძნება, მხედველობის ჩაწვეთებისას (დრო) და წვის შეგრძნება. გადაცემული ადგილობრივად უკეთესია, ვიდრე დორზოლამიდი.

უკუჩვენებები: გადაჭარბებული მგრძნობელობა პრეპარატის (to სულფანილამიდები ჩათვლით), ბავშვთა ასაკი, ორსულობა და ძუძუთი კვების დროს.

მომზადება: Eyedrops "Azopt" შეიცავს 1 მლ სუსპენზია 10 მგ ბრინზოლამიდს. მოცულობა ფლაკონში 5 მლ. წარმოებული ამერიკის შეერთებული შტატების მიერ Alcon.

რას წარმოადგენს კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები?

პროსტაგლანდინების წარმოებულები

ლატანოპროსტი (ლატანოპროსტის) - პროსტაგლანდინების რეცეპტორების სელექციური აგონისტი. ზრდის გადინების თვალშიდა სითხის მეშვეობით uvea, რაც იწვევს შემცირება თვალშიდა წნევის მომატება. გავლენა წარმოების წყალწყალა ნამის ხელს არ შეუწყობს. შეგიძლიათ შეცვალოთ ზომა მოსწავლე, მაგრამ მხოლოდ ოდნავ. როდესაც ამოვსების აღწევს სახით იზოპროპილის ეთერში რქოვანადან არ ჰიდროლიზდება მდგომარეობის ბიოლოგიურად აქტიური მჟავა, რომელიც შეიძლება განისაზღვროს პირველი 4 საათის თვალშიგა სითხის და პლაზმაში პირველი საათის განმავლობაში. 0,16l / კგ - განაწილების მოცულობა. ორი საათის შემდეგ ამისა მიღწეული უმაღლესი კონცენტრაცია წყალწყალა ნამის, რის შემდეგაც იგი ნაწილდება დასაწყისში წინა სეგმენტი, ანუ ქუთუთოების და კონიუნქტივის და შემდეგ შედის უკანა სეგმენტი (მცირე რაოდენობით). აქტიური ფორმა ქსოვილებში თვალის პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება, უპირატესად ღვიძლში ბიოტრანსფორმაციას. უპირატესად, მეტაბოლიტები გამოიყოფა შარდით. მოდით შევხედოთ ზოგიერთი კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები.

Unoprostone (unoprostone)

იზოპროპილის unoprostone არის წარმოებული ერთი docosanoid სწრაფად ამცირებს თვალშიგა წნევა (თვალშიდა) გამოყენებით უახლესი ფარმაკოლოგიური მექანიზმი. შეცვლის გარეშე დროს წარმოების თვალშიდა სითხის, ხელს უწყობს მისი გადინება. კვლევებმა აჩვენა, რომ შედარებით 0.5% თიმოლოლის მალეატს, იზოპროპილის unoprostone მსგავსი ან კიდევ უკეთესი საქმიანობის შეამციროს თვალშიდა. პრეპარატი არ იმოქმედებს განსახლებისა და არ იწვევს შემცირება სისხლის ნაკადის თვალის ქსოვილებში, მიოზი და მიდრიაზი; corneal რეგენერაციას დაგვიანებით ასევე არ არის გამოვლენილი. მას შემდეგ, რაც აქტუალურია უცვლელი isotropy unoprostone არ არის აღმოჩენილი პლაზმაში.

კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები გლაუკომა ინიშნება მხოლოდ ექიმის მიერ, თვითმკურნალობის ნებადართული არ არის.