Ჰისტამინის H2 რეცეპტორების ბლოკატორები: სახელები ნარკოტიკების

ეს ჯგუფი არის ერთ ერთი ფარმაცევტული პრეპარატების წამყვანი ეკუთვნის შერჩევის ნიშნავს მკურნალობის წყლულოვანი დაავადება. აღმოჩენის H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები, რომ ბოლო ორი ათეული წლის განმავლობაში, ითვლება უდიდესი მედიცინაში, ეხმარება გადაწყვიტოს ეკონომიკური (ხელმისაწვდომი ღირებულება) და სოციალური პრობლემები. იმის გამო, რომ პრეპარატები H2 ბლოკატორები შედეგები თერაპიის წყლულოვანი დაავადების მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა, ქირურგიული ჩარევა უკვე გამოიყენება ნაკლებად ხშირად როგორც შესაძლებელი, პაციენტთა ცხოვრების ხარისხის გაუმჯობესდა. "ციმეტიდინი" უწოდებენ "ოქროს სტანდარტი" მკურნალობის წყლულები, "რანიტიდინი" 1998 წელს ჩემპიონი გახდა გაყიდვების ფარმაკოლოგიაში. ყველაზე დიდი უპირატესობა არის დაბალი ღირებულება, და ამით ეფექტურობას ნარკოტიკები.

გამოყენების

H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები გამოიყენება მკურნალობის მჟავა დაკავშირებული კუჭ-ნაწლავის დაავადებები. ზემოქმედების მექანიზმი - ბლოკირება H2 რეცეპტორების (სხვაგვარად მოიხსენიებენ როგორც ჰისტამინის) კუჭის ლორწოვანი გარსის უჯრედები. ამ მიზეზით, იგი შემცირდა წარმოება და მიწოდება შევიდა lumen კუჭის მარილმჟავას. ეს ჯგუფი ნარკოტიკების დაკავშირებული ანტისეკრეტორულ ანტი-წყლული ნარკოტიკები.

უმეტეს შემთხვევაში, H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები გამოიყენება იმ შემთხვევაში, წყლულოვანი დაავადების გამოვლინებები. H2 ბლოკატორები არა მხოლოდ შეამციროს წარმოების მარილმჟავა, არამედ თრგუნავს pepsin კუჭის ლორწოს ამით იზრდება, არის გაზრდილი სინთეზის prostagladinov, გაიზარდა სეკრეციის ბიკარბონატი. საავტომობილო ფუნქცია კუჭის ნორმალიზება, აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას.

ჩვენებები H2-ბლოკატორები:

• გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება;
• ქრონიკული და მწვავე პანკრეატიტი;
• დისპეფსია;
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი;
• რეფლუქს გამოწვეული რესპირატორული დაავადება;
• ქრონიკული გასტრიტი და დუოდენიტი;
• ბარეტის საყლაპავის,
• დამარცხების წყლულები საყლაპავის ლორწოვანი;
• კუჭის წყლული;
• და სიმპტომური წყლული ნარკოტიკების;
• ქრონიკული დისპეფსია გულმკერდის და ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში;
• სისტემური mastocytosis;
• პრევენციის სტრესი წყლულოვანი დაავადება;
• მენდელსონის სინდრომი;
• პრევენციის ასპირაციული პნევმონია;
• სისხლდენა ზედა GI.

ჰისტამინის H2 რეცეპტორების ბლოკატორები: კლასიფიკაციას ნარკოტიკები

არსებობს კლასიფიკაცია ამ ჯგუფის პრეპარატები. ისინი იყოფა ოჯახი:

• რამეთუ მე თაობის შეშფოთება "ციმეტიდინი".
• "რანიტიდინი" - ის blocker of H2 ჰისტამინური რეცეპტორების II თაობის.
• "Famotidine" ეხება თაობის III.
• "Nizatidine" ეხება IV თაობის.
• K V ეხება თაობის "roxatidine".

"ციმეტიდინი" ყველაზე ჰიდროფილური, იმის გამო, რომ ამ ნახევარი ცხოვრება ძალიან მოკლე, ღვიძლის მეტაბოლიზმის ამავე დროს მნიშვნელოვანი. Blocker რეაგირება ციტოქრომ P-450 (მიკროსომული ფერმენტების) ცვლილება განაკვეთი ღვიძლის xenobiotic ცვლის. "ციმეტიდინი" არის უნივერსალური ინჰიბიტორი ღვიძლის მეტაბოლიზმის ყველაზე ნარკოტიკების შორის. ამ მხრივ, მას შეუძლია დადოს ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ამიტომ შესაძლებელია დაგროვების და გაზრდილი რისკი გვერდითი მოვლენები.

მათ შორის ყველა H2 ბლოკატორები "ციმეტიდინი" უკეთესი ქსოვილის penetration, რომელიც ასევე იწვევს გვერდითი მოვლენები. მან ჩაანაცვლა ენდოგენური ტესტოსტერონის ეხლა სავალდებულო პერიფერიული რეცეპტორების, რითაც იწვევს სექსუალური დისფუნქცია, იწვევს შემცირება potency, ვითარდება იმპოტენცია და gynecomastia. "ციმეტიდინი" შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტკივილი, დიარეა, მიალგია და ართრალგია, გარდამავალი, სისხლში კრეატინინის, ჰემატოლოგიური ცვლილებები, ცნს, იმუნოდეპრესიული მოქმედება კარდიოტოქსიკური. H2 blocker III თაობის ჰისტამინური რეცეპტორების - "Famotidine" - ნაკლებად აღწევს ქსოვილებში და ორგანოებში, რითაც მცირდება თანხის გვერდითი მოვლენები. არ გამოიწვიოს სექსუალური დისფუნქცია და მზადება მომავალი თაობების - "რანიტიდინი", "nizatidine", "roxatidine". ყველა მათგანი არ ურთიერთქმედება androgens.

შედარებითი მახასიათებლები ნარკოტიკების

აღწერილობა H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები (მედიკამენტები თაობის დამატებითი კლასი), სახელწოდებით - "Ebrotidin" გარდა ხაზგასმით "რანიტიდინი ბისმუტის ციტრატის" არ არის მარტივი ნარევს, და კომპლექსური ნაერთი. აქ ბაზა - რანიტიდინი - დაკავშირებული რკინის ციტრატი vismusa.

ჰისტამინის H2 blocker თაობის III "Famotidine" რეცეპტორებს და II - "რანიტიდინი" - აქვს დიდი შერჩევითობა, ვიდრე "ციმეტიდინი". შერჩევით - ფენომენი დოზადამოკიდებული და ნათესავი. "Famotidine" და "ranitidine" უფრო შერჩევითი, ვიდრე "Tsinitidin" გავლენას H2 რეცეპტორების. შედარებისთვის, "famotidine" ძლიერი "რანიტიდინი" რვაჯერ, "Tsinitidina" - ორმოცი ჯერ. განსხვავებები ძალა განისაზღვრება სხვადასხვა დოზით ეკვივალენტობის H2-ბლოკერები, რომლებიც მოქმედებენ აღკვეთის მარილმჟავას. ძალა ობლიგაციები ერთად რეცეპტორები ასევე განსაზღვრავს ხანგრძლივობა გამოფენა. თუ პრეპარატი მკაცრად ვალდებული რეცეპტორების dissociates ნელა გამოწვეულია ეფექტი ხანგრძლივობა. ბაზალური სეკრეციის "famotidine" გავლენას ახდენს ყველაზე გამძლე. კვლევები აჩვენებს, რომ "ციმეტიდინი" ამცირებს ბაზალური სეკრეციის მეტი 5 საათი, "რანიტიდინი" - 7-8 საათი, 12 საათი - "famotidine".

H2-ბლოკატორების ეკუთვნის ჯგუფის ჰიდროფილური ნარკოტიკები. შორის ყველა თაობის "ციმეტიდინი" ნაკლები სხვა ჰიდროფილური, ხოლო ზომიერად lipophilic. ეს საშუალებას იძლევა, რომ მარტივად შეაღწიონ სხვადასხვა ორგანოების, გავლენა H2 რეცეპტორების, რაც იწვევს ბევრი გვერდითი მოვლენები. "Famotidine" და "რანიტიდინი" ითვლება, რომ იყოს უაღრესად ჰიდროფილური, ისინი არ შეაღწიონ ქსოვილი, წინმსწრები მათი გავლენა H2 რეცეპტორების თხემის საკნები.

მაქსიმალური რაოდენობა გვერდითი მოვლენები "ციმეტიდინი". "Famotidine" და "რანიტიდინი", ცვლილების გამო ქიმიური სტრუქტურა, გავლენას არ ახდენს ღვიძლის metabolizing ფერმენტები და მისცეს ნაკლები გვერდითი მოვლენები.

ამბავი

ისტორიის ამ ჯგუფის H2-ბლოკატორების დაიწყო 1972 წელს. ბრიტანული კომპანია ლაბორატორიაში ხელმძღვანელობით James Blake გამოკვლეული და სინთეზირებული დიდი რაოდენობით ნაერთების, რომლებიც სტრუქტურულად მსგავსი მოლეკულა არიან ჰისტამინის. მას შემდეგ, რაც უსაფრთხო კავშირი არ გამოვლინდა, მათ გადასცეს კლინიკურ კვლევებში. პირველი blocker buriamid არ იყო ძალიან ეფექტური. მისი სტრუქტურა შეიცვალა, აღმოჩნდა metiamide. კლინიკური კვლევების აჩვენა უფრო მაღალი ეფექტურობა, მაგრამ ძალიან დიდი ტოქსიკურობა, რაც გამოიხატება სახით გრანულოციტოპენია. შემდგომი კვლევა გამოიწვია, რაც უკვე გაიხსნა "ციმეტიდინი" (I თაობის პრეპარატები). პრეპარატი წარმატებით გაიარა კლინიკური 1974 დაამტკიცებს. მაშინ რაღაც დაიწყო გამოიყენოთ H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები კლინიკურ პრაქტიკაში, ეს იყო რევოლუცია გასტროენტეროლოგია. Dzheyms blek იყო ეს აღმოჩენა ნობელის პრემია 1988 წელს.

მეცნიერება არ დგას მაინც. იმის გამო, რომ მრავალი გვერდითი მოვლენები "ციმეტიდინი" pharmacologists დაიწყო შენარჩუნება საეტაპო ძიება უფრო ეფექტური ნაერთები. ასე რომ, ის გაიხსნა და სხვა ახალი H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები. Drugs ამცირებს სეკრეციის, მაგრამ არ იმოქმედებს მისი სტიმულატორია (აცეტილქოლინის, გასტრინის). გვერდითი მოვლენები, "მჟავა Ricochet" ორიენტირებული მეცნიერები მოძებნოთ ახალი საშუალება, რათა შეამციროს მჟავიანობა.

მოძველებული მედიცინის

არსებობს თანამედროვე კლასის ნარკოტიკების - პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები. ისინი უმაღლესი kislotopodavleniyu, მინიმუმ გვერდითი მოვლენები, დროის ეფექტი H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები. Drugs, სახელები, რომლებიც ზემოთ ჩამოთვლილი, ეს ჯერ კიდევ გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში საკმაოდ ხშირად იმის გამო, რომ გენეტიკა, ეკონომიკური მიზეზების გამო (უფრო ხშირად ეს "famotidine" ან "რანიტიდინი").

ანტისეკრეტორულ თანამედროვე საშუალებებით მიმართა შეამციროს ოდენობით მარილმჟავა, იყოფა ორ ფართო კლასი: the ინჰიბიტორები პროტონირებული pump (PPI) და H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები. ბოლო პრეპარატები ხასიათდება ეფექტი ტაქიფილაქსია როდესაც განმეორებითი მიღება იწვევს შემცირება თერაპიული ეფექტი. არ არის API ნაკლებობა, შესაბამისად, განსხვავებით H2 ბლოკატორები რეკომენდირებულია გრძელვადიანი თერაპია.

ფენომენი ტაქიფილაქსია როდესაც აღების H2 ბლოკატორები შეიმჩნეოდა თერაპიის დასაწყისში 42 საათის განმავლობაში. მკურნალობის გასტროდუოდენალური წყლული სისხლდენა არ არის რეკომენდირებული H2 ბლოკატორები, სასურველი პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები.

წინააღმდეგობის

ზოგიერთ შემთხვევაში, ჰისტამინის H2 რეცეპტორების ბლოკატორები (კლასიფიკაცია მითითებულია ზემოთ), ასევე PPI ნარკოტიკების ზოგჯერ გამოიწვიოს წინააღმდეგობა. ჩატარების ასეთ პაციენტებში კუჭის pH გარემოს მონიტორინგის არ არის აღმოჩენილი ნებისმიერი ცვლილების intragastric მჟავიანობა დონეზე. ზოგჯერ გამოვლენილი შემთხვევების წინააღმდეგობის ნებისმიერი ჯგუფის H2 ბლოკატორები, 2 ან 3 თაობის ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები. და იზრდება დოზა ასეთ შემთხვევაში არ მუშაობს, თქვენ უნდა აირჩიოს სხვადასხვა ტიპის ნარკოტიკების. სწავლა გარკვეული H2-ბლოკატორები, ომეპრაზოლი და (IPP) გვიჩვენებს, რომ 1-დან 5% შემთხვევაში არ არის ცვლილებები ყოველდღიური pH-metry. დინამიური დაკვირვების პროცესის მჟავის მკურნალობის ითვლება ყველაზე ეფექტური სქემა, სადაც საყლაპავის pH მონიტორინგის იძიებს, პირველ რიგში, და მერე მეხუთე და მეშვიდე დღე მკურნალობა. ყოფნა პაციენტების სრული წინააღმდეგობის მიუთითებს, რომ კლინიკურ პრაქტიკაში, არ არსებობს პრეპარატი, რომელსაც ექნება აბსოლუტური ეფექტურობა.

გვერდითი მოვლენები

ბლოკატორები H2 ჰისტამინური რეცეპტორების იწვევენ გვერდით ეფექტებს სხვადასხვა სიხშირეზე. გამოყენება "ციმეტიდინი" იწვევს მათ 3.2% შემთხვევაში. . "Famotidine - 1,3%," რანიტიდინი "- 2.7% გვერდითი მოვლენები მოიცავს:

• თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, შფოთვა, დაღლილობა, ძილიანობა, დაბნეული, გონება, დეპრესია, აჟიტირება, ჰალუცინაციები, უნებლიე მოძრაობები, ბუნდოვანი ხედვა.
• არითმია, მათ შორის ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, arrythmia, ბლოკადა.
• დიარეა ან ყაბზობა, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება.
• მწვავე პანკრეატიტი.
• ჰიპერმგრძნობელობა (ცხელება, გამონაყარი, მიალგია, ანაფილაქსია, ართრალგია, ერითემა, ანგიონევროზული შეშუპება).
• ცვლილებები ღვიძლის ფუნქციური ტესტები, შერეული ან მანიფესტაციის holistaticheskie ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე.
• გაზრდილი კრეატინინის.
• დარღვევები სისხლის (ლეიკოპენია, პანციტოპენია, გრანულოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, აპლასტიური ანემია და ტვინის ჰიპოპლაზია, ჰემოლიზური ანემია იმუნური.
• იმპოტენცია.
• გინეკომასტია.
• ალოპეცია.
• ლიბიდოს დაქვეითება.

Famotidine ყველაზე გვერდითი მოვლენები აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ხშირად განვითარდეს დიარეა, იშვიათ შემთხვევებში, პირიქით, არ შეკრულობა. დიარეა ხდება იმიტომ, რომ ანტისეკრეტორული ეფექტი. იმის გამო, რომ თანხა მარილმჟავას კუჭის მცირდება, pH იზრდება. ამ შემთხვევაში, pepsinogen ნელა იქცევა pepsin, რომელიც ეხმარება ნგრევა ცილები. მონელების დარღვეული, და ხშირად ვითარდება დიარეა.

უკუჩვენებები

By H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები რიგი პრეპარატები, რომელსაც აქვს შემდეგი უკუჩვენებები:

• დარღვევები, თირკმლის და ღვიძლის.
• ციროზი (portosystemic ენცეფალოპათია დაავადება).
• ლაქტაციის პერიოდში.
• ჰიპერმგრძნობელობა ნებისმიერი პრეპარატი ამ ჯგუფის.
• ორსულობა.
• ბავშვები წლამდე ასაკის 14 წლის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ჰისტამინის H2 რეცეპტორების ბლოკატორები, რომელიც მოქმედების მექანიზმები არის მიხვდა, რომ გარკვეული ფარმაკოკინეტიკური წამლის ურთიერთქმედების.

შთანთქმის მუცელში. იმის გამო, ანტისეკრეტორულ ეფექტი H2 ბლოკერები შეუძლია გავლენა შთანთქმის ნარკოტიკების ელექტროლიტები, იქ, სადაც არის დამოკიდებულების pH, რადგან ნარკოტიკების შეიძლება შეამციროს ხარისხი გავრცელების და ionization. "ციმეტიდინი" შეიძლება შეამციროს შეწოვას ინსტრუმენტები, როგორიცაა "Antipyrin" "კეტოკონაზოლი" "ქლორპრომაზინი" და მაღალი რკინის პრეპარატები. რათა თავიდან ავიცილოთ მსგავსი მალაბსორბციის, ნარკოტიკები უნდა იქნას მიღებული, 1-2 საათით ადრე გამოყენების H2 ბლოკატორები.

ღვიძლის მეტაბოლიზმი. H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები (ნარკოტიკების I თაობის განსაკუთრებით) აქტიურად ურთიერთქმედება ციტოქრომ P-450, რომელიც არის ძირითადი დამჟანგავთან მაცხოვრებელი. ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაიზრდება, და ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს sprolongirovatsya დოზირება რომელიც მეტაბოლიზდება მეტია, ვიდრე 74%. Stronger ყველა რეაგირება ციტოქრომ P-450 შედის "ციმეტიდინი", 10-ჯერ მეტი, ვიდრე "რანიტიდინი". ურთიერთქმედება "famotidine" არ ხდება. ამ მიზეზით, როდესაც გამოყენებით "რანიტიდინი" და "Famotidine" დარღვევა არ ხდება ღვიძლის ნარკოტიკების ცვლის, და ეს არის ნაჩვენები უმნიშვნელო მოცულობით. როდესაც გამოყენებით "ციმეტიდინი" კლირენსი ნარკოტიკების შემცირდა დაახლოებით 40%, და კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

კურსი ღვიძლის სისხლის ნაკადის. შეიძლება შემცირდეს ღვიძლის სისხლის ნაკადის სიჩქარის 40%, როდესაც გამოყენებით "ციმეტიდინი" და "რანიტიდინი" შეიძლება შემცირდეს prisistemnogo მეტაბოლური კლირენსი ნარკოტიკები. "Famotidine" ამ შემთხვევაში არ იცვლება განაკვეთი ვერსია სისხლის ნაკადის.

Tubular თირკმლებით. H2-ბლოკატორების eksretiruyutsya აქტიური თირკმლის მილაკოვანი. ამ შემთხვევაში, შესაძლებელია ურთიერთქმედება პარალელურად ნარკოტიკების თუ ისინი ekskrektsiya ხორციელდება იგივე მექანიზმი. "Imetidin" და "რანიტიდინი", რომელსაც შეუძლია შემცირების თირკმლის ekskrektsiyu 35% პროკაინამიდი, ქინიდინი, atsetilnovokainamida. "Famotidine" არ აქვს ცვლილებების აღმოფხვრა ამ ნარკოტიკები. გარდა ამისა, მისი თერაპიული დოზა შეუძლია უზრუნველყოფის დაბალი კონცენტრაცია, რომელიც არ იქნება დიდწილად კონკურენციას სხვა აგენტები კალციუმის დონის სეკრეციას.

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება. ურთიერთქმედება H2-ბლოკატორების სხვა ანტისეკრეტორულ ნარკოტიკების ჯგუფი, რომელსაც იზრდება თერაპიული ეფექტურობა (მაგ holinoblokatorami). ერთად აგენტები, რომ იმოქმედოს Helicobacter (მეტრონიდაზოლი, ბისმუტის, ტეტრაციკლინი, კლარითრომიცინი, ამოქსიცილინი), აჩქარებს გამკაცრება პეპტიური წყლულები.

ფარმაკოდინამიკური არასასურველი ურთიერთქმედება, როდესაც ერთად დადგენილი ნარკოტიკების, რომელიც მოიცავს testosterone. "ციმეტიდინი" ჰორმონი დევნილი სავალდებულო რეცეპტორთან 20% კონცენტრაცია გაიზარდა. "Famotidine" და "რანიტიდინი" არ აქვს ისეთი ეფექტი.

სავაჭრო სახელები

ჩვენს ქვეყანაში, რეგისტრირებული და გაყიდვის უფლება ამ ნარკოტიკები H2-ბლოკატორები:

"ციმეტიდინი"

სავაჭრო სახელწოდება: "Altramet", "Belomet", "APO-ციმეტიდინი", "Yenametidin", "Gistodil", "ახალი tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "ციმეტიდინი-Rivofarm", "ციმეტიდინი Lannaher".

"რანიტიდინი"

სავაჭრო სახელწოდება: "Atsilok", "რანიტიდინი Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine", "Zoran", "Zantin", "რანიტიდინი Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "რანიტიდინი", "Ranison" "Ranisan", "რანიტიდინი Akos", "რანიტიდინი BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

სავაჭრო სახელწოდება: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". სავაჭრო სახელწოდება "Aksid".

"Roxatidine". სავაჭრო სახელწოდება "Roxane".

"რანიტიდინი ბისმუტის ციტრატის". სავაჭრო სახელწოდება "Pilorid".