Ანტიქოლინერგული პრეპარატები: სია. მოქმედების მექანიზმი, რომ ანტიქოლინერგული ნარკოტიკების

ანტიქოლინერგული პრეპარატები - ნარკოტიკების რომ დაბლოკოს აქცია ბუნებრივი neurotransmitter - აცეტილქოლინის - to ქოლინერგული რეცეპტორების მიმართ. უცხოური ლიტერატურის, ამ ჯგუფის ნარკოტიკების მოუწოდა "delirianty" გამო უნარი გამოიწვიოს delirium.

ცოტა ისტორიული ფაქტები

უფრო ადრე, მე -20 საუკუნის შუა, ნარკოტიკების ანტიქოლინერგულ მოქმედებას გამოიყენება მკურნალობის ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება და ასთმის, მაგრამ ისინი შეცვალა უფრო თანამედროვე ნარკოტიკული ნაკლები პოტენციური გვერდითი მოვლენები. განვითარებასთან ერთად, ფარმაკოლოგიის, მეცნიერებმა შეძლეს განავითაროს ისეთი holinoblokatory, რომ არ აქვს იგივე უზარმაზარი სია გვერდითი მოვლენები. წამლის ფორმები დაიხვეწა და თერაპიული პრაქტიკა ფილტვის დაავადებების კვლავ მიმართა ანტიქოლინერგული. მოქმედების მექანიზმი ამ ჯგუფის პრეპარატების არის საკმაოდ რთული, მაგრამ ეს შესაძლებელია აღწერს ძირითადი ბმულები.

როგორ holinoblokatory?

მთავარი მოქმედება ანტიქოლინერგული ნარკოტიკების ბლოკავს ქოლინერგული რეცეპტორების და შეუძლებელია ზეგავლენის მათ neurotransmitter - აცეტილქოლინის. მაგალითად, ბრონქების დაბლოკა რეცეპტორებისკენ გლუვი კუნთების.

კლასიფიკაციას ნარკოტიკები

დამოკიდებულია რომელიც რეცეპტორები გავლენით ანტიქოლინერგული პრეპარატების, სიაში იყოფა:

• M-holinoblokatory (ატროპინი, scopolamine, იპრატროპიუმი ბრომიდი).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

დამოკიდებულია შერჩევითობის ქმედება:

• Central, ან არასამთავრობო შერჩევითი (ატროპინი, pirenzepine, platifillin).
• პერიფერიული ან შერჩევითი (იპრატროპიუმი ბრომიდი).

M-holinoblokatory

მთავარი წარმომადგენელი ამ ჯგუფში ნარკოტიკების ატროპინი. ატროპინი - ალკალოიდი, რომელიც შეიცავს რამდენიმე მცენარეები, როგორიცაა სასიკვდილო nightshade, henbane და datura. ყველაზე გამოხატული ფუნქცია ატროპინის - სპაზმოლიზური. იმ ფონზე, მისი მოქმედების ამცირებს კუნთების ტონი კუჭ-ნაწლავის, შარდის ბუშტის და ბრონქებში.

ატროპინი ინიშნება პერორალურად, კანქვეშ და ინტრავენურად. მისი მოქმედების ხანგრძლივობა 6 საათი და გამოყენების ატროპინი წვეთები ხანგრძლივობა იზრდება შვიდი დღის განმავლობაში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება ატროპინის:

• დილატაციური მოსწავლეებს თვალები იმის გამო, რომ მასტიმულირებელი ეფექტი მრგვალი კუნთების iris - ზამბახი კუნთების მოდუნების, შესაბამისად, მოსწავლე აფართოებს. მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 30-40 წუთის შემდეგ instillation.
• დამბლა განთავსება - ობიექტივი არის გადაჭიმული და გაბრტყელებული, ანტიქოლინერგული პრეპარატების თვალყური თვალის მანძილი ხედვა.
• გულისცემის გახშირება
• დასვენების გლუვი კუნთების ბრონქებში კუჭ-ნაწლავის, შარდის ბუშტის.
• შემცირებული შიდა სეკრეციის ჯირკვლები, როგორიცაა ბრონქული, საჭმლის მომნელებელი და ოფლი.

გამოყენება ატროპინის

• ოფთალმოლოგიაში: შესწავლა ანი, განმარტება refractive შეცდომა.
• კარდიოლოგიაში, ატროპინი გამოიყენება ბრადიკარდია.
• In პულმონოლოგია გამოიყენება ანტიქოლინერგული პრეპარატების ასთმის.
• Gastroenterology: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, გასტრიტი giperatsidnom (შემცირების კუჭის წვენის სეკრეციის ჯირკვლები საჭმლის). პრეპარატი ეფექტურია იმ შემთხვევაში, ნაწლავის კოლიკა.
• Anesthetists ატროპინი გამოიყენება როგორც პრემედიკაციის სხვადასხვა ქირურგიული პროცედურები.

გვერდითი მოვლენები ატროპინის.

ახასიათებს პირის სიმშრალე და ტკივილი, ფოტოფობია, დაქვეითებული ახლოს ხედვა, ყაბზობა, უჭირს შარდვა.

ატროპინი აბსოლუტურად უკუნაჩვენებია გამოიყენოთ გლაუკომის გამო ეფექტი მომატებული თვალშიგა წნევა. უკუნაჩვენებია ანტიქოლინერგული პრეპარატების შარდის შეუკავებლობა, რადგან დაისვენოთ კუნთების ბუშტის. ანტიქოლინერგული საჭიროებს ზუსტი შერჩევა დოზირება. ჭარბი დოზა გააჩნია მოწამვლის ორგანიზმი, რომელიც ხასიათდება საავტომობილო და ემოციური აგზნება, მიდრიაზი, ხმის ჩახლეჩა, ყლაპვის, შეიძლება მოიმატებს ტემპერატურა. უფრო მძიმე მოწამვლის პაციენტებს იწყებენ კარგავენ ორიენტაცია სივრცეში, აღარ აღიარებს მათ გარშემო, გამოიხატება ჰალუცინაციები და ბოდვა. შეიძლება განვითარდეს კრუნჩხვა, რომ წასვლას კომა, მაგრამ იმის გამო, რომ დამბლა სუნთქვის ცენტრის, სიკვდილი ხდება სწრაფად. ყველაზე მგრძნობიარეა ჭარბი დოზა ბავშვებისათვის - მათი ლეტალური დოზა შეადგენს 6-10 მგ.

Scopolamine სტრუქტურულად მსგავსი ატროპინი, მაგრამ განსხვავებით ის უზრუნველყოფს ძირითადად დამთრგუნველი ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, მოქმედებს როგორც სედატიური. ეს უძრავი ქონება გამოიყენება პრაქტიკა მედიცინაში - scopolamine გამოიყენება სხვადასხვა დარღვევები ვესტიბულური სისტემის - თავბრუსხვევა, დაქვეითებული სიარული და ბალანსი, რათა თავიდან აიცილოს განვითარების საზღვაო და საჰაერო ავადმყოფობა.

ანტიქოლინერგული პრეპარატები შედის "Aeron", ნარკოტიკი, რომელიც ხშირად გამოიყენება ადრე დაგეგმილ ვიზიტებს თვითმფრინავები და გემები. აქცია დაფები გრძელდება დაახლოებით 6 საათი. არსებობს netabletirovannaya ფორმა - transdermal თერაპიული სისტემა - თაბაშირის, რომელიც გაერთიანებულია ყური და ავრცელებს პრეპარატის 72 საათის განმავლობაში. ეს ანტიქოლინერგული პრეპარატები - ანტიდეპრესანტები, ძალიან მოწინავე შემთხვევებში დაეხმარება სწრაფად დააყენებს ალკოჰოლური სასმელების პაციენტებს, რომლებიც არიან ქრონიკული დეპრესია.

იპრატროპიუმი ბრომიდი ( "Atrovent") - ბრონქოდილატატორის. როდესაც ინჰალაციის გამოყენება პრაქტიკულად არ შეიწოვება სისხლში და არ აქვს სისტემური ეფექტი. იმის გამო, რომ ბლოკადა ქოლინერგული რეცეპტორების გლუვი კუნთების ბრონქებში, რაც მათი გაფართოება. ეს ანტიქოლინერგული ხელმისაწვდომია როგორც გამოსავალი აეროზოლური ინჰალატორი, ან აღრიცხული და ეფექტურია ბრონქული ასთმისა და ფილტვის ქრონიკული. გვერდითი მოვლენები - გულისრევა და სიმშრალე.

Tiotropium ბრომიდი - ანტიქოლინერგული პრეპარატების თვისებები მსგავსი იპრატროპიუმი ბრომიდი. იგი წარმოებული ფორმა ფხვნილი ინჰალაციის. განმასხვავებელი ეს პრეპარატი არის, რომ ეს უფრო გრძელვადიანი გავლენა ქოლინერგული რეცეპტორების, შესაბამისად, უფრო ეფექტურია, ვიდრე იპრატროპიუმი ბრომიდი. იგი გამოიყენება იმ პაციენტებში, COPD.

Platifillin - Araneus alkaloid. განსხვავებით სხვა ანტიქოლინერგული, platifillin შეუძლია ფართოვდება სისხლძარღვები. იმის გამო, რომ ეს ქონება, არის უმნიშვნელო არტერიული წნევის დაქვეითება. პრეპარატი გაათავისუფლეს გამოსავალი და რექტალური სანთლების. მიმართვა სპაზმები გლუვი კუნთების შინაგანი ორგანოების, ღვიძლისა და თირკმლის კოლიკა, ასთმის, ისევე, როგორც ტკივილი გამოწვეული სპაზმი მწვავე კუჭის წყლული და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული. In თვალის პრაქტიკაში platifillin გამოიყენება თვალის წვეთების სახით for დილატაციური მოსწავლეებს.

Pirenzepine - უპირატესად ბლოკავს კუჭის საკნები რომ აწარმოოს ჰისტამინის. შემცირებით ჰისტამინის გათავისუფლებას ამცირებს გამოყოფის მარილმჟავა. ჩვეულებრივი თერაპიული დოზა, ეს პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს გავლენას მოსწავლეთა და heartbeat, ასე რომ, ძირითადად pirenzepine მიიღება პერორალურად მკურნალობის კუჭის წყლული და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული.

H holinoblokatory (ganglionic)

მოქმედების მექანიზმი, რომ ანტიქოლინერგული აგენტები ამ ჯგუფის ბლოკირება სიმპათიკური ინერვაციის და პარასიმპათიკური ნერვული at კვანძების ამცირებს სეკრეციის ადრენალინი და ნორადრენალინი, ზღუდავენ აღგზნების სუნთქვის და ვაზომოტორული ცენტრი. უფრო მეტიც, უფრო დიდი გავლენა სიმპათიკური და პარასიმპათიკური innervations, უფრო ცხადი საკეტი action.

მაგალითად, თანხის მოსწავლეთა ძლიერი პარასიმპათიკური ინერვაციის გავლენა - როგორც წესი, მოსწავლეებს, როგორც წესი, შეამცირა. ამ შემთხვევაში, holinoblokatory იმოქმედებს პარასიმპათიკური ნერვული სისტემა - შედეგად მოსწავლეებს დილატაციური. პრაქტიკულად ყველა სისხლძარღვების გავლენის ქვეშ სიმპათიკური ნერვული სისტემის - ნარკოტიკების აღმოფხვრას მისი გავლენა და ფართოვდება სისხლძარღვები, რის გამოც ზეწოლა მცირდება.

H holinoblokatory ფლობენ bronchodilatory ეფექტი და გამოიყენება ბრონქული სპაზმი, შეამციროს ტონი ბუშტის, ასე რომ ეს შეიძლება დაეკისროს დროს ანტიქოლინერგული რთული შარდვა. გარდა ამისა, ამ ნარკოტიკების შეამცირონ შიდა სეკრეციის ჯირკვლები, აგრეთვე შეანელებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის. სამედიცინო პრაქტიკაში, ძირითადად გამოიყენება ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელიც ფლობს ამ ანტიქოლინერგული. სია გვერდითი მოვლენები ფართო:

• წლის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: პირის სიმშრალე და შეკრულობა.
• სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა, ადგილობრივი გაღიზიანება შეიძლება გამოცდილი.
• გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არითმიები, გულის ფრიალი გამოთქვა. ეს სიმპტომები იშვიათია და ადვილად აღმოიფხვრას.
• სხვა გვერდითი მოვლენები შეიძლება შემცირდეს მხედველობის სიმახვილის, განვითარების მწვავე ფორმით გლაუკომა, შეშუპება.

უკუჩვენებები of ანტიქოლინერგული პრეპარატები

• ჰიპერმგრძნობელობა წარმოებულები ატროპინი და სხვა კომპონენტების პრეპარატები.
• ორსულობა (განსაკუთრებით 1 ტრიმესტრი).
• ლაქტაციის პერიოდში.
• ბავშვთა ასაკი (შედარებით უკუჩვენებად).
• აბსოლუტურად უკუნაჩვენებია პრეპარატის გამოყენების დახურულკუთხოვანი გლაუკომა პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით აუცილებელია ყურადღებით მონიტორინგი სახელმწიფო სისხლში და შარდში.